从苯的环己烯同位素学和立体异位体的制备

   日期:2025-06-22     来源:本站    作者:admin    浏览:97    
核心提示:  氢同位素氘(D)和tri虫(T)已成为化学,生物学和医学的重要工具1。除了它们在光谱,质谱和机械和药代动力学研究中的广泛使

  氢同位素氘(D)和tri虫(T)已成为化学,生物学和医学的重要工具1。除了它们在光谱,质谱和机械和药代动力学研究中的广泛使用外,人们还对将氘纳入药物分子1。葡萄苯甲嗪是一种氘代药物,有望治疗亨廷顿氏病2,最近获得了美国食品药品监督管理局的批准。比较化合物的化学反应速率与氘化的对应物的化学反应速率可以是1,3,4。用氘代替氢的战略替代可以影响代谢率和化合物代谢物的分布,从而提高了药物的疗效和安全性。氘化化合物的药代动力学取决于氘的位置。尽管可以在合成药物的早期和晚期进行氘掺入6,7的方法,但是这些过程通常是不可选择的,并且立体异位质纯度可能难以衡量7,8。在这里,我们描述了用于药物研究的立体选择性授予构件的准备。作为概念的证明,我们通过与钨络合物结合,以不同程度的氘结合以不同程度的氘掺入将苯转化为环己烯。使用氘化和蛋白酸和氢化物试剂的不同组合,可以精确控制环己烯环上的氘化位置。总共有52个环己烯的独特立体异位体剂, 以十种不同的同位素学的形式。可以扩展此概念以制备功能化环己烯的离散立体观念器。这种用于制备药理学活性化合物的系统方法,例如离散的立体异位体可能会改善药物的药理和毒理学特性,并提供与其体内分布和代谢有关的机械信息。

 
打赏
 
更多>同类资讯

推荐图文
推荐资讯
点击排行